【藥物稱號】奧利司他 Orlistat

　　【藥物別號】賽尼可、奧列司他 xenical、tetrahydrolipstatin

　　【份子式身分】本品的重要活性身分為奧利司他。賦形劑包含：微晶纖維素，羥乙酸淀粉鈉，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸鈉和滑石。膠囊外殼含有明膠、靛藍二磺酸鈉（E132），二氧化鈦。

　　【制劑規格】膠囊劑：120mg.

　　【藥理毒理】賽尼但是長效和強效的特同性胃腸道脂肪酶克制劑，它經由過程與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位構成共價鍵使酶掉活而施展醫治感化，掉活的酶不克不及將食品中的脂肪，重要是甘油三酯水解為可接收的遊離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不克不及被身材接收，從而削減熱量攝取，掌握體重。該藥無需經由過程滿身接收施展藥效。

　　【藥 動 學】接收：對體重一般和瘦削自願者的研討註解，機體對奧利司他的接收量極微，口服後8小時測沒有出完全的奧利司他血漿濃度（《； 5 ng/mL）。平日醫治劑量的奧利司他滿身接收極為有限，無積蓄，血漿中僅偶然可測出完全的奧利司他，濃度很低（《； 10 ng/mL或0.02 μm）。

　　散佈：因為奧利司他險些沒有被接收，以是難以測定其散佈容積，滿身的藥代動力學也不克不及檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿卵白聯合（脂卵白、白卵白是重要的聯合卵白）。奧利司他很少與紅細胞聯合。

　　代謝：植物實驗提醒，奧利司他的代謝重要會合在胃腸道壁。在瘦削患者中舉行的研討表現，在少少部門被滿身接收的藥物身分中有兩種重要的代謝產品，M1（4-環內酯環水解產品）和M3（M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產品）占全體血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內酯環對脂酶克制活性極弱（與奧利司他比擬，分離低1000倍和2500倍）。醫治劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低（均勻為M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL），是以這兩種代謝產品沒有具有藥理意義。

　　消除：對一般體重和瘦削者的研討註解，未接收的藥物重要經由過程糞便排擠體外。所服用劑量的約莫97%是從糞便滲出，個中83%是本相奧利司他，奧利司他全部相幹物的累計腎滲出量低於2%。藥物完全排擠（糞便和尿液）須要3～5天。對付一般體重者和瘦削受試者，奧利司他的代謝是很類似的。奧利司他、M1和M3都可以經膽汁滲出。測定糞便中脂肪含量註解，本藥的藥效在給藥後24-48小時便可浮現，停滯醫治後48-72小時，糞便中脂肪含量便規復到醫治前程度。

　　【適 應 證】聯合微低熱能飲食實用於瘦削和體重超重者包含那些已湧現與瘦削相幹的傷害身分的患者的歷久醫治。具有歷久的體重掌握（減輕體重、保持體重和防備反彈）的療效。服用賽尼可能夠下降與瘦削相幹的傷害身分和與瘦削相幹的別的疾病的病發率，包含高膽固醇血癥、2型糖尿病。

　　【沒有良反響】重要引發胃腸道沒有良反響，其與藥物阻攔攝取脂肪的接收的藥理感化有關。常見沒有良反響為：油性雀斑，胃腸排氣增加，大便緊迫感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數增加和大便掉禁。平日在服用賽尼可的病人中較多湧現的胃腸道急性反響有：腹痛/腹部沒有適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部沒有適、牙齒沒有適、牙齦沒有適。不雅察到的別的少見沒有良事宜有：上呼吸道沾染、下呼吸道沾染、風行性傷風、頭痛、月經掉調、焦炙、疲憊、泌尿道沾染。偶有對本品過敏的報導。重要的臨床表示為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏反響。

　　【互相感化】在藥代動力學研討中，沒有不雅察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類，普伐他汀或華法律之間有藥物互相感化。已不雅察到在與賽尼可同服時，維生素D、E和β胡蘿卜素的接收削減。假如須要彌補復合維生素，應在服用賽尼可最少2小時後服用。或在睡覺前服用。與賽尼可同時服用時，已不雅察到環孢黴素A的血漿濃度下降。是以，當賽尼可和環孢黴素A同時給藥時，應增強對環孢黴素A血漿濃度的監測（見留意事項）。

　　【用法用量】成人：推舉劑量為餐時或餐後一小時內服120mg膠囊一粒。假如有一餐未進或食品中沒有含脂肪，則可省略一次服藥。歷久服用賽尼可的醫治後果（包含掌握體重和改良傷害身分）可的連續。病人的炊事應養分平衡，微低熱能，約莫30%熱能來自脂肪，食品中應富含生果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和卵白質的攝取應散佈於逐日三餐。沒有證據註解跨越逐日三次/每次120mg能加強療效。對老年人無需調劑劑量。

　　【留意事項】經由最多沒有跨越兩年的奧利司他醫治，大部門病 人維生素A、D、E、K和β胡蘿卜素程度仍在一般規模內。為瞭包管有充足的養分物資，能夠斟酌彌補復合維生素。應當教導病人服從炊事指點（見劑量和用法）。當賽尼可與高脂身分飲食（好比一天2000卡熱能中，跨越30%的熱能起源於67克以上的脂肪供應）適用時，產生胃腸道事宜（見沒有良反響）的大概懷會增長。逐日脂肪攝取量應散佈在三頓主餐中。當賽尼可與脂肪含量很高的某一餐同服時，產生胃腸道反響的大概性增長。在2型糖尿病患者中，賽尼可在致使體重減輕的同經常常隨同著血糖掌握的改良，從而大概或須要削減口服降糖藥的劑量（好比磺酰脲類藥物）。賽尼可與環孢黴素結合用藥時可形成後者血漿濃度的下降。是以發起在賽尼可與環孢黴素結合用藥時應對後者的血清濃度舉行比平日情形下更加親密的監測（見藥物互相感化）。患慢性接收沒有良綜合征或膽汁鬱積癥及對奧利司他或藥物制劑中任何一種其他身分過敏的患者禁用。